[Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide ；Sar‑RVYIHP‑NH₂

基本信息中文名称[肌氨酸 ¹]‑血管紧张素 II (1‑7)‑酰胺三字母序列Sar‑Arg‑Val‑Tyr‑Ile‑His‑Pro‑NH₂单字母序列Sar‑RVYIHP‑NH₂Sar Sarcosine肌氨酸N‑甲基甘氨酸非蛋白氨基酸CAS126112‑22‑9氨基酸数目7 aa分子式C₄₀H₆₃N₁₃O₈分子量854.03 Da理论等电点 pI≈9.2 修饰N 端 1 位 Asp 替换为Sar肌氨酸N‑Me‑GlyC 端酰胺化‑NH₂含 Tyr、His无 Cys、Met无二硫键常见 TFA 三氟乙酸盐N 端 Sar 修饰抵抗氨基肽酶降解C 端酰胺抵御羧肽酶水解显著提升酶解稳定性。结构式理化性质白色冻干粉三氟乙酸盐水溶性良好可溶于稀乙酸、超纯水、RAS 相关生理缓冲液。 含 Tyr280 nm 有紫外吸收无氧化敏感残基Pro 引入 β‑转角构象Sar 的 N‑甲基修饰屏蔽 N 端游离氨基阻止氨肽酶剪切C 端酰胺消除 C 端游离羧基抵抗羧肽酶相比天然 Ang‑(1‑7) 代谢稳定性大幅提升。生物学背景与作用机理天然 Ang‑(1‑7) 序列Asp‑Arg‑Val‑Tyr‑Ile‑His‑Pro‑OH为肾素‑血管紧张素系统保护性分支配体主要激活Mas 受体MasR激活 PI3K‑Akt‑eNOS‑NO 通路介导血管舒张、抗纤维化、抗炎、抗心肌肥厚拮抗 AT1 受体介导的血管收缩、促增殖效应。 本肽两处关键改造1 位 Asp→SarN 端 N‑甲基化抵御氨基肽酶C 端‑OH→‑NH₂酰胺化抵御羧肽酶降解。保留 Mas 受体高亲和力与激动活性对 AT1、AT2 受体几乎无激动作用改造目的是提升体外、体内条件下抗蛋白酶水解能力延长肽半衰期适合细胞及动物实验Tyr 残基可用于 ¹²⁵I 放射性碘化标记制备放射配体。科研应用领域Mas 受体药理学cAMP、钙流、NO 释放功能实验、竞争性受体结合实验¹²⁵I 标记制备放射性配体Mas 受体亲和力、组织分布、放射自显影研究RAS 保护性通路ACE2‑Ang‑(1‑7)‑Mas心血管、肾脏、炎症相关细胞 / 动物模型对比天然 Ang‑(1‑7)研究 N 端、C 端修饰对肽酶稳定性、Mas 受体结合的构效关系 SAR肾素‑血管紧张素系统药物筛选工具激动剂与 A‑779Mas 受体拮抗剂平行对照实验。溶解与储存规范溶解优先稀乙酸或超纯水配制母液避免强碱高温现配现用细胞实验 0.22 μm 滤膜除菌。冻干粉‑20 ℃密封干燥避光长期保存分装单次小份避免反复冻融有效期约 1‑2 年。溶液分装‑80 ℃冻存‑20 ℃短期存放4 ℃仅可短期数天。 仅用于科研实验不可用于人体临床。